Par voie générale, en première ligne, les nitrosourées (BCNU, CCNU, Fotemustine) ou les dérivés (PCV= association de procarbazine, vincristine et CCNU) sont les plus fréquemment employés.
En cas d’échec, en seconde ligne, ou en cas de récidive, les sels de platine, un alkylant, le témozolomide, seul ou en association, permettent des réponses objectives.
Par voie locale, dans le lit opératoire, des pastilles biodégradables de BICNU peuvent être déposées.
Dans le cas des lymphomes cérébraux, des injections intrathécales par voie lombaire ou intraventriculaire avec du Methotrexate ou de l’Aracytine sont associées aux perfusions intraveineuses.
Dans les glioblastomes, la chimiothérapie par témozolomide est concomitante aux séances de radiothérapie, compte tenu de leur synergie d’action.