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La saga des TKI de 3ème génération, 1er épisode : le rociletinib, une solution à la résistance T790M des EGFR mutés.
Le numéro du 30 avril 2015 du New England Journal of Medecine est une vraie tribune pour les TKI de 3ème génération. Il nous dévoile les résultats de la phase 1-2 du rocelitinib (CO-1686 des laboratoires Clovis), TKI de 3ème génération, dont les résultats préliminaires étaient très prometteurs pour rattraper les résistances T790M des TKI de 1ère et 2ème génération (erlotinib, gefitinib, afatinib). Dans le même numéro, vous trouverez aussi ceux de l’AZD 9291, autre TKI de 3ème génération.
La résistance aux TKI de 1ère et 2ème génération est inéluctable après 9-13 mois. Le principal mécanisme de résistance est la survenue de la mutation T790M (50-60%). L’essai de phase 1-2 du rocelitinib a permis d’inclure 130 CBNPC avec mutation […]
