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  • Dr Loïc VERLINGUE

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GSK2816126 : moins impressionnant que le tazemetostat.

Voici les résultats de la phase I ayant évalué le GSK2816126, un nouvel inhibiteur d’EZH2 hautement sélectif, dans les tumeurs solides et lymphomes B. Malgré des toxicités relativement fréquentes, la dose de 2400 mg en IV, 2 fois par semaine (3 semaines on / 1 semaine off) a été retenue pour la suite du développement clinique.

Cette étude relate les résultats de la première administration chez l’homme du GSK2816126, inhibiteur sélectif d’EZH2 (forme mutée et non mutée), un modulateur épigénétique responsable de la triméthylation de la lysine 27 de l’histone H3 (H3K27me3). Le GSK2816126 a été […]

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